Conus abrolhosensis Petuch, 1987Locality: Parcel das Paredes, Abrolhos,Brazil; 20m
Photo Credit: Alan J. Kohn .
Veneno de gastrópode marinho do gênero Conus (Mollusca) pode se tornar novo tratamento padrão para dor crônica - as neuropatias.
Veneno de gastrópode marinho do gênero Conus pode se tornar o novo tratamento padrão para dor crônica, (neuropatias) de acordo com um novo estudo.
Os tratamentos atuais para dor neuropática usam normalmente morfina, que é altamente viciante, e gabapentina. Ambos agem em receptores nervosos.
O veneno do gastrópode marinho já havia sido sugerido com uma possível alternativa, porque é formado por uma mistura de peptídeos conhecidos como conotoxinas. Esses peptídeos bloqueiam a condução nervosa em presas do molusco, mas, em mamíferos, eles agem como analgésicos eficazes.
A única droga derivada de conotoxina aprovada para uso em humanos é ziconotida. A droga, porém, é suscetível a quebra por enzimas na saliva e intestino. Sua administração ocorre por meio de uma bomba inserida cirurgicamente na parede abdominal, tornando o tratamento invasivo e caro.
Para resolver esse problema, David Craik e sua equipe da Universidade de Queensland, na Austrália, desenvolveram a primeira droga de conotoxina ativa por via oral.
Eles começaram a pesquisa com uma versão sintética de conotoxina. As enzimas quebram a toxina normalmente pelas pontas da molécula. Para evitar esse problema, a equipe uniu as duas pontas da conotoxina, criando uma estrutura molecular circular. Essa nova versão da molécula mostrou-se resistente às enzimas.
Em seguida, a equipe de Craik testou a conotoxina em ratos com dor neuropática. Eles descobriram que uma única dose oral reduziu significativamente a dor usando um teste padrão – quanta pressão o rato poderia aguentar antes de retirar sua pata. A conotoxina foi considerada 100 vezes mais potente quando comparada com gabapentina.
A conotoxina é tão poderosa que doses bem pequenas já são suficientes para surtir efeito, reduzindo os riscos de efeitos colaterais, disse Craik. Sua equipe entrou com um pedido no FDA (órgão que fiscaliza alimentos e medicamentos nos EUA) para a realização de testes em humanos.
O estudo foi publicado no periódico “Angewandte Chemie”.
Fontes:
1. http://biology.burke.washington.edu/conus/
2. http://www3.interscience.wiley.com/journal/61500995/abstract
3. www.ambientebrasil.com.br
Acessos: 16.06.10
Os tratamentos atuais para dor neuropática usam normalmente morfina, que é altamente viciante, e gabapentina. Ambos agem em receptores nervosos.
O veneno do gastrópode marinho já havia sido sugerido com uma possível alternativa, porque é formado por uma mistura de peptídeos conhecidos como conotoxinas. Esses peptídeos bloqueiam a condução nervosa em presas do molusco, mas, em mamíferos, eles agem como analgésicos eficazes.
A única droga derivada de conotoxina aprovada para uso em humanos é ziconotida. A droga, porém, é suscetível a quebra por enzimas na saliva e intestino. Sua administração ocorre por meio de uma bomba inserida cirurgicamente na parede abdominal, tornando o tratamento invasivo e caro.
Para resolver esse problema, David Craik e sua equipe da Universidade de Queensland, na Austrália, desenvolveram a primeira droga de conotoxina ativa por via oral.
Eles começaram a pesquisa com uma versão sintética de conotoxina. As enzimas quebram a toxina normalmente pelas pontas da molécula. Para evitar esse problema, a equipe uniu as duas pontas da conotoxina, criando uma estrutura molecular circular. Essa nova versão da molécula mostrou-se resistente às enzimas.
Em seguida, a equipe de Craik testou a conotoxina em ratos com dor neuropática. Eles descobriram que uma única dose oral reduziu significativamente a dor usando um teste padrão – quanta pressão o rato poderia aguentar antes de retirar sua pata. A conotoxina foi considerada 100 vezes mais potente quando comparada com gabapentina.
A conotoxina é tão poderosa que doses bem pequenas já são suficientes para surtir efeito, reduzindo os riscos de efeitos colaterais, disse Craik. Sua equipe entrou com um pedido no FDA (órgão que fiscaliza alimentos e medicamentos nos EUA) para a realização de testes em humanos.
O estudo foi publicado no periódico “Angewandte Chemie”.
Fontes:
1. http://biology.burke.washington.edu/conus/
2. http://www3.interscience.wiley.com/journal/61500995/abstract
3. www.ambientebrasil.com.br
Acessos: 16.06.10
